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超越蛋白降解!全新双特异性抗癌小分子进入临床

药明康德  · 公众号  · 药品  · 2025-03-01 08:15
    

主要观点总结

Halda Therapeutics公司宣布其研发的选择性诱导接近靶向嵌合体(RIPTAC)药物HLD-0915已完成首个人体临床试验的第一位患者给药,用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。RIPTAC是一种双功能性分子,通过拉近两种不同蛋白构成复合体,达到在肿瘤细胞中特异性抑制蛋白功能的作用。文章还介绍了PROTAC到RIPTAC的发展、其他公司的相关研究以及药明康德在这一领域的角色。

关键观点总结

关键观点1: Halda Therapeutics公司的HLD-0915完成首个人体临床试验第一位患者给药。

HLD-0915是一种RIPTAC药物,用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。

关键观点2: RIPTAC是一种双功能性分子,通过拉近两种不同蛋白构成复合体,达到在肿瘤细胞中特异性抑制蛋白功能的作用。

这种作用机制不同于传统靶向疗法,不需要抑制靶点蛋白的活性。

关键观点3: 药明康德在早期就建设了蛋白降解疗法的能力,助力一流基础科学发现转化为创新疗法。

药明康德作为Arvinas和Halda的合作伙伴,深度赋能这两家公司的新药研发。

关键观点4: 除了Halda公司,其他公司也在探索诱导接近机制在蛋白降解之外的应用。

例如,Magnet Biomedicine公司致力于开发名为TrueGlues的创新分子胶药物,通过组织特异性靶点抑制达到治疗效果。


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▎药明 康德内容团队编辑 日前,Halda Therapeutics公司宣布,在研调节诱导接近靶向嵌合体(RIPTAC)药物HLD-0915,已经完成首个人体临床试验的第一位患者给药,用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。RIPTAC是一种双功能性分子,通过将两种不同蛋白拉近并构成复合体,达到在肿瘤细胞中特异性抑制蛋白功能的作用。 Nature Reviews Drug Discovery 今日发表的评论文章表示, HLD-0915是首个进入临床开发阶段的RIPTAC分子,也代表着诱导接近(induced proximity)作用机制在靶向蛋白降解之外的研究方向。 从PROTAC到RIPTAC Halda Therapeutics公司由耶鲁大学蛋白降解先驱Craig M. Crews教授联合创建。 在创建Halda之前,Crews教授联合创建的Arvinas公司旨在利用诱导接近原理促进靶点蛋白的降解。 在2008年, Crews教授和合作伙伴发表的论文描述了一种双功能性分子,它的一端可以 ………………………………

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