长效小分子药物起风了

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有人说，小分子药物的化学设计已经成熟，到达瓶颈，很难继续创新。 但实际上，过去五年，FDA批准的新药仍以小分子化学药为主，2019-2023年占比分别为65%、62%、56%、46%、55%。 小分子药物以其独特的穿透力和便捷性，依旧在大分子药物的快速发展浪潮中稳居半壁江山。特别是在一些跨国药企的核心管线中，小分子药物，尤其是近年来异军突起的长效注射小分子，正展现出前所未有的活力与潜力。 传统观点认为，抗体药的代谢速率较慢，注射后可以实现两周、一个月、甚至两三个月的疗效，而小分子代谢快速，半衰期低于一天，一周之内就会从体内清除，不适用于长效注射。 事实也确实如此，市场上一共有3000多种小分子药物，而长效注射的小分子不超过30种。 很多小分子药物根据口服的需要开发，设计代谢快速，看上去并不适宜开发为长效注射 ………………………………