PNAS | 开发可以阻断抗体岩藻糖基化的代谢抑制剂

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大家好，今天分享一篇发表 PNAS 的文章： A metabolic inhibitor blocks cellular fucosylation and enables production of afucosylated antibodies. 文章的通讯作者是西蒙菲莎大学的 Robert Britton 以及 David J. Vocadlo.  前者主要研究方向是天然产物的全合成以及构效分析，后者主要研究糖化学生物学。 蛋白质的岩藻糖基化修饰是十分常见的现象，但是在一些抗体上存在保守的 N- 岩藻糖修饰，这会降低其与白细胞上受体的亲和力，从而降低它们杀死癌细胞的能力，目前已有一些阻断抗体岩藻糖基化的方法，其中代谢抑制剂最为常见，其主要是通过模拟岩藻糖结构，从而与岩藻糖基转移酶结合并抑制其酶活，从而降低岩藻糖修饰，但是目前的一些岩藻糖类似物也会掺入聚糖，并不能完全抑制岩藻糖基转移酶的活性。因此作者计划开发一种可以完全阻断细胞岩藻糖基化的代谢抑制剂并 ………………………………