显著抑制肿瘤生长！新型小分子抑制剂进入临床

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▎药明康德内容团队编辑   ‍ 在癌症治疗中， 周期蛋白依赖性激酶（CDK） 是一类热门靶点。作为一类细胞周期调节剂，CDK调控着细胞周期的起始与终止、细胞凋亡、基因转录等多个过程。而一旦CDK活性异常，细胞在失去正常周期以及凋亡能力后就可能癌变。 在CDK家族中，CDK4/6是最受关注的成员，多款选择性CDK4/6抑制剂已经在临床上应用于乳腺癌治疗。此外，CDK9是RNA转录的关键调控因子，可以促进多种癌症驱动基因的表达。因此， CDK9成为具有治疗前景的潜在靶点。 由于泛CDK抑制剂存在难以克服的毒性，选择性CDK9抑制剂的开发被提上日程。目前，多款CDK9抑制剂正在临床试验阶段，例如用于治疗恶性血液肿瘤的AZD4573正在2期临床阶段。截至目前，尚未有此类疗法获批上市，科学界也仍在寻找更加安全、有效的选择性CDK9抑制剂。 图片来源： 123RF 在 ………………………………