抗体偶联物药物—演变与展望

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摘要： 抗肿瘤治疗是本世纪的主要研究主题之一。现代方法已被实施以靶向并增强细胞静药对肿瘤的效果，并减少它们的普遍性/非特异性毒性。在这种情况下，抗体-药物偶联物（ADCs）代表了一种有希望且成功的策略。 本综述的目的是评估有关ADCs的不同方面。从化学和药理学角度介绍了它们，并讨论了结构、偶联和开发特点以及效果、临床试验、安全性问题以及这些药物未来使用的展望和挑战。 代表性的例子包括但不限于ADCs的以下主要结构组成部分：单克隆抗体（曲妥珠单抗、布伦图珠单抗）、连接体（pH敏感、还原敏感、基于肽、基于磷酸盐等）、有效载荷（多柔比星、emtansine、ravtansine、卡利奇霉素）。关于药物治疗的成功，与ADC治疗相关的高效期待得到了大量正在进行的临床试验的支持。 首先讨论了开发策略等主要方面，优势和劣势，安 ………………………………