吲哚不对称环丙烷化

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具有立体中心的环丙烷稠合吲哚啉骨架广泛在于许多天然产物和生物活性分子中，也是重要的合成中间体 (图1A)。吲哚的不对称环丙烷化反应是构建环丙烷稠合吲哚啉骨架最有效的方法之一。但是，由于吲哚的平面型结构特征，较难控制反应的对映选择性，致使吲哚的分子间不对称环丙烷化反应仍是一个有待解决的问题（图1B）。 东北师范大学毕锡和 课题组原创性开发了易分解的 N -邻三氟甲基苯磺酰腙，解决了传统对甲基苯磺酰腙分解温度高、难以应用于低温反应的问题，实现了多种有效的卡宾转移反应，推动了磺酰腙卡宾化学研究（ Acc. Chem. Res. 2022 , 55 , 1763 ， 点击阅读详细 ； Chin. J. Chem . 2024 , 42 , 2071）。近日，该团队 利用 N -邻三氟甲基苯磺酰腙作为卡宾前体，开发了手性铑催化吲哚不对称去芳构化/环丙烷化的策略，合成了一系列具有手 ………………………………