湖南大学冯见君课题组Nat. Commun.: 芳烃的手性生物电子等排体合成新策略

主要观点总结

本文主要介绍了冯见君教授课题组在双环丁烷不对称环加成反应研究方面的新进展。通过使用双齿螯合BCB底物稳定手性诱导环境，结合手性路易斯酸催化体系，实现了BCB与硝酮的不对称（3+3）环加成反应。该研究为合成具有优越性能的药物分子提供了高效和原子经济性的方法，并在药物研发中具有重要意义。

关键观点总结

关键观点1: 研究背景

介绍了双环丁烷不对称环加成反应的研究背景，包括药物研发中光学纯手性分子的制备、双环[n.1.1]烷烃的合成及其在药物设计中的应用等。

关键观点2: 研究目的

发展高效、高对映选择性的不对称合成方法，为合成具有潜在药物活性的手性生物电子等排体提供新的途径。

关键观点3: 研究方法

采用双齿螯合BCB底物稳定手性诱导环境，结合手性路易斯酸催化体系，实现了BCB与硝酮的不对称（3+3）环加成反应。

关键观点4: 实验结果

实现了BCB底物和硝酮的广泛普适性，高对映选择性地合成了多种手性生物电子等排体，并通过放大实验验证了方法的实用性。

关键观点5: 研究意义

该研究为合成具有优越性能的药物分子提供了高效和原子经济性的方法，为后续路易斯酸催化BCB的不对称环加成反应提供了范式和理论依据。

关键观点6: 作者介绍与联系方式

介绍了冯见君教授的背景和研究成就，以及课题组主页和联系方式。

关键观点7: 研理云服务介绍

简要介绍了研理云服务器业务，包括定制化硬件配置、一体化软件服务、完善的售后服务等。

文章预览

▲共同第一作者：武文彪    许冰    杨雪纯 通讯作者：冯见君 通讯单位：湖南大学 论文DOI：10.1038/s41467-024-52419-x （点击文末「阅读原文」，直达链接）     全文速览 利用三维结构的刚性桥环等排置换平面结构芳烃是提高候选药物水溶性和代谢稳定性的有效方法。但是缺乏不对称合成策略制备这些手性的桥环分子制约了其在药物研发中的应用。近期，冯见君教授课题组在路易斯酸催化双环丁烷和硝酮的对映选择性（3+3）环加成反应中，展示了利用手性路易斯酸催化策略来实现芳烃的手性生物电子等排体的合成的可能性。这一策略有望为芳烃的手性桥环类等排体在药物研发中的广泛应用铺平道路。     背景介绍 随着不对称催化反应的发展，引入新的催化方法和策略来制备光学纯的手性分子对于药物发现和创新至关重要。目前，超过一半的在用 ………………………………