二氟甲基化试剂

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芳基二氟甲基化切片，广泛存在于医药分子、农药分子中，二氟甲基基于其理化性质吸引了越来越多的目光。因而如何高效实现二氟甲基化修饰一直备受关注。 此类合成主要涉及二氟甲基化试剂，主要的固化修饰策略涉及自由基二氟甲基试剂（二氟甲基自由基）；亲核性的二氟甲基试剂（二氟甲基卡宾物种）；亲电二氟甲基试剂（二氟甲基金属物种或二氟卡宾物种）。 图片来源 Org. Lett. 最近，大连理工大学包明等人设计了一种新的二氟甲基试剂（ 二氟乙酰胺衍生物），基于Pd催化实现多重化学键断裂得到二氟甲基酰基自由基，继而实现二氟甲基化转化。 图片来源 Org. Lett. 机理研究可见，基于Pd催化实现单电子转移得到中间体A及氮自由基B，氮自由基B实现芳基硼酸转化得到芳基自由基，进一步接力加成得到中间体D，然后脱CO，还原消除得到二氟甲 ………………………………