Angew. Chem. Int. Ed. | 通过荧光偏振和原位合成筛选抑制剂：加速药物发现的有效方法

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今天为大家介绍的是来自中国药科大学张晓进教授团队在Angewandte上发表的一篇论文，该论文将荧光偏振与原位抑制剂合成结合起来，提出一个原位抑制剂合成与筛选（ISISS）的策略,将高通量合成与高通量筛选集成为一体，极大提高发现先导化合物的效率。 研究摘要 靶向动态组合化学融合了化合物合成与活性筛选两个步骤，已成为识别命中化合物的有用工具，由于其中复杂混合物的分析合成存在挑战，所以尚未得到广泛应用。 为此本文中作者做了一种操作简单的替代方案：原位抑制剂合成和筛选（ISISS），它将生物正交合成（组合化学）与荧光偏振筛选技术联系起来， 展示了如何通过荧光偏振技术将酰肼和醛的通过组合方式得到的苗头化合物进行活性筛选，从而有效地发现了一种有效的新型基于酰腙的人脯氨酰羟化酶 2 (PHD2) 抑制剂17，该化合物与 ………………………………