号外 | 王初/陈兴/秦为课题组合作实现药物外排过程的化学记录

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近日，北京大学化学与分子工程学院王初课题组和陈兴课题组、清华大学药学院秦为课题组联合在Angewandte Chemie International Edition杂志上发表了题为 “Chemical recording of pump-specific drug efflux in living cells” 的研究论文。该研究开发了一种化学生物学新技术 BRIEF ，利用化学探针在活细胞中记录特定外排泵的药物外排过程，为理解药物耐药性提供了新的视角。 耐药性在临床药物实践中至关重要，它直接影响治疗效果和患者预后。在细胞膜上存在着大量的外排泵通道蛋白，介导着外源药物的排出。这些外排泵在癌细胞中过表达，造成了很多抗癌药物的耐药性。例如，近年来新兴的蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）也会被外排泵排出，从而降低其胞内浓度和药效，为其临床应用带来了较大挑战[1]。抑制外排泵可以提高对应药物的胞内水平和疗效，使外排泵抑制剂与 ………………………………