Nature | 赵岩组与合作者揭示去甲肾上腺素转运体转运机制及小分子和多肽类药物的结合模式

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去甲肾上腺素 （Noradrenaline, NA ） 是神经系统中重要的单胺类神经递质。在中枢神经系统中，去甲肾上腺素能神经元起始于脑干中一个名为“蓝斑核”的细胞核团，并广泛投射至大脑的其他区域，调节情绪，注意力，记忆，性欲等多种神经活动。此外，NA在背根神经节能够与伤害传入神经元上的α2A受体结合，抑制疼痛信号的传递。在去甲肾上腺素能神经元中，NA由突触前膜释放到突触间隙，激活去甲肾上腺素受体，进而启动一系列信号传导过程。定位于突触前膜上的 去甲肾上腺素转运体 （ NET ） ，通过利用细胞内外存在的钠离子和氯离子的浓度梯度，可以将NA重新摄取回突触前神经元内，进而终止神经信号的传递。NET对于NA的回收维持了神经系统中NA水平的平衡，使得神经系统能够正常行使生理功能。目前，临床上有多种小分子药物通过抑制NET 来 ………………………………