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南科大贾铁争组Nat. Catal.:对映选择性的次磺酰胺Chan-Lam偶联S-芳基化反应

X-MOL资讯  · 公众号  ·  · 2024-09-12 08:09

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硫手性分子广泛存在于天然产物中,对药物开发也具有重要作用(图1a)。其中,硫亚胺是一类具有S(IV)-立体中心的手性分子,是亚砜的氮杂类似物,在化学和生物学上具有重要的应用价值。然而,由于手性硫亚胺的合成报道较少,限制了对其生物活性的探索。在传统的合成方法中,手性硫亚胺主要通过硫醚的对映选择性氧化来制备,其依赖于催化剂对硫原子上两个取代基团的差异性识别。因此,手性芳基烷基硫亚胺以及二烷基硫亚胺可以实现高对映选择性制备,而二芳基硫亚胺由于两个芳基的大小差异很小,对映选择性较差(图1b)。因此,发展一种具有广泛官能团兼容性和高对映选择性的硫手性芳基硫亚胺合成策略仍然是一个挑战。 Chan-Lam偶联反应具有反应条件温和、官能团兼容性广、催化体系简单且生物友好等优点,是构建碳杂键的高效工具 ………………………………

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