余金权团队JACS：甲基vs.亚甲基-配体控制的羧酸γ-C(sp³)–H选择性内酯化

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钯催化的碳氢键活化在构建复杂有机分子方面展现出巨大潜力，为合成化学家开辟了新的路径。近年来，随着新型配体和催化剂体系的不断涌现，碳氢键官能团化的范围得以大幅扩展。然而，精确调控分子中性质相似的碳氢键的选择性活化仍是一项挑战。以往的研究主要依靠导向基团与目标碳氢键之间的距离来实现选择性，而如何区分与导向基团距离相同的碳氢键则是一个亟待解决的难题。五元环内酯作为天然产物和药物中的常见结构单元，其高效合成一直是有机合成化学家追求的目标。自上世纪80年代以来，尽管羧酸γ-C(s p 3 )–H官能团化构建五元环内酯的方法层出不穷，但如何精准控制多个γ-C(s p 3 )–H键的选择性内酯化仍是困扰化学家的难题。最近，美国 斯克利普斯研究所余金权 教授团队巧妙地 利用两类不同的喹啉-吡啶酮配体，实现了羧酸γ ………………………………