Chem:吡啶骨架编辑-N与C的替换构建苯

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前沿 骨架编辑 策略构建复杂分子广泛应用于药物化学及农药化学领域。其中， 吡啶分子的骨架编辑 （如： 氮原子增加、碳原子删除、氮与碳的替换 ）受到有机化学家的广泛关注（ 图1A ），尤其是利用 吡啶构建苯环 仍然具有重大挑战。传统方法实现吡啶构建苯通过 Zincke-吡啶盐的重排 （ 图1,B1 ）。最近，吡啶与炔烃的加成生成 双烯体"oxazino pyridines" 中间体，进而实现 吡啶C=N结构被C=C结构替换 合成苯得到开发（ 图1,B3 ）。如果不利用重排策略实现吡啶构建苯，将为吡啶骨架编辑提供新的平台。基于此， 英国曼彻斯特大学Michael F. Greaney 利用亲核加成-开环-关环（a nucleophilic addition ring-opening ring-closing, ANRORC) 策略，实现4-取代吡啶N原子与C原子的替换构建苯甲酸酯 DOI:10.1016/j.chempr.2024.05.004 （ 图1 ）。 图1来源 Chem 实验结果 图2 来源 Chem 图3 来源 Chem ………………………………