J. Am. Chem. Soc. | 使用张力支持的环丙烷亲电试剂发现蛋白质组中的配体和靶标

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大家好，今天分享一篇发表在 JACS 上的文章，题目为“ Proteome-wide Ligand and Target Discovery by Using Strain-Enabled Cyclopropane Electrophiles ”。 本文的通讯作者是来自暨南大学药学院的李正球教授和谭毅教授。 李正球教授主要围绕化学蛋白质组学技术开展创新药物发现研究； 谭毅教授主要开发新型共价弹头并构建共价小分子片段库。 本文中作者将活化环丙烷作为共价弹头进行蛋白质组靶标分析。 具有亲电反应性的小分子是研究蛋白功能及调节蛋白活性的宝贵工具，其中半胱氨酸在常见氨基酸中具有高反应性，因此可以针对半胱氨酸开发靶向共价抑制剂。在药物化学和化学生物学领域中，应力环系统已显现出对生物亲核试剂独特的反应性。其中，环丙烷作为最小碳环而引起研究者的兴趣，在本文中作者就探究了环丙烷作为亲电反应单元与亲核性氨基酸的反应 ………………………………