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Chem. Asian J.:上海有机所李昂课题组与合作者在吲哚萜模拟物作用机制研究中取得进展

梁老师的药物化学  · 公众号  ·  · 2024-07-09 09:08

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吲哚萜是一大类具有吲哚和萜类杂合结构的天然产物。该类化合物具有多样的生物学功能,近年来其抗肿瘤活性引起较多关注。上海有机所生命过程小分子调控国重室李昂课题组前期系统发展了Prins环化策略,实现了indotertine A、hapalindole Q、sespenine、epoxyeujindole A、14-hydroxyaflavinine等多类吲哚萜的化学合成。在此基础上,该课题组与华东理工大学何薇薇课题组、海军军医大学张卫东课题组合作,运用分子间共轭加成方法构建了吲哚萜模拟物库,并从中发现化合物JP18具有诱导细胞周期阻滞的作用 ( Chem. Asian J.   2016 , 11 ,2715)。最近,李昂课题组与何薇薇课题组、张卫东课题组以及上海药物所罗成课题组深入合作,发现JP18的卤代类似物 (+)-6-Br-JP18和 (+)-6-Cl-JP18具有更强的细胞周期阻滞活性,并确定了这两个化合物都作用于β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙碱 ………………………………

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