Nat Biotechnol｜英矽智能利用生成化学引擎开发肠道限制性PHD抑制剂

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该研究于近期发表在Nature Biotechnology上，介绍了英矽智能利用 综合生成化学引擎Chemistry42 设计和优化新型肠道限制性PHD抑制剂ISM5411的研发过程； 从项目启动到 提名临床前候选药物 仅耗时12个月，期间合成和筛选了约115个分子； 临床前研究表明ISM5411具有肠道限制性和PHD特异性，从而降低了此前由于系统性暴露可能产生的心血管和系统性致癌风险； 论文发表同期，ISM5411正在 澳大利亚 和 中国 同步开展针对炎症性肠炎的I期临床试验，在两项研究中，最后一例受试者均已完成试验出组； 炎症性肠病（Inflammatory bowel disease, IBD）主要包括溃疡性结肠炎和克罗恩病，是一种严重的自身免疫性疾病，也会增加罹患结肠炎相关癌症的风险。目前，IBD的标准治疗以抗炎类药物为主，但由于有限的疗效和不可避免的副作用，全球数百万IBD患者正在积极寻求替代的 ………………………………