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主要观点总结

该文章介绍了一种协同识别策略，通过自由基和亲核活化区分一级胺和二级胺，以合成结构不对称的脲。该策略能够合成生物活性化合物和药物化合物。文章通过一系列实验验证了该策略的可行性，并展示了其广泛的应用前景。

关键观点总结

关键观点1: 协同识别策略

通过自由基和亲核活化区分一级胺和二级胺，实现了选择性合成结构不对称的脲。

关键观点2: 合成方法

该方法可以合成41个生物活性化合物和6个药物化合物，具有良好的产率和官能团容忍性。

关键观点3: 实验结果

通过一系列控制实验，验证了协同识别策略选择性生产不对称尿素的可行性。该反应兼容各种有机胺，包括烷基/烯基、醚、空间大体积、腈、杂原子和酯官能团取代的有机胺。

关键观点4: 应用前景

该反应能够简化药物分子的合成，将富含立体结构的一级胺转化为美国食品和药物管理局（FDA）批准的药物卡里哌嗪，并实现克级收率。此外，该反应还能用于合成基本分子砌块，增加分子复杂性。

文章预览

           结构不对称的脲（urea）在药物或者生物活性化合物中非常常见，但是如何选择性的引入两种结构不同的有机胺，从而获得结构不对称的脲仍然是个非常大的挑战。 有鉴于此， 中国科学院兰州化学物理研究所何林研究员、武汉大学雷爱文教授等 报道协同识别策略（synchronous recognition strategy），通过自由基和亲核活化区分一级胺/二级胺。这种方法使用Cu催化剂选择性的将二级胺氧化为自由基物种，使用Co催化剂将一级胺进行羰基化生成Co-酰胺。通过协同催化，将两种中间体之间耦合，能够以较高的选择性生成不对称结构的脲，能够合成41个生物活性化合物和6个药物化合物。 反应的发展 图1. 合成不对称脲的各种方法               作者通过快速扫描XAFS研究Cu催化剂与不同有机胺之间的反应，发现CuBr 2 与Bu 2 NH电子转移生成Cu + 的速率比CuB ………………………………