【化学生物学】哺乳动物细胞中实现小分子诱导的激酶催化赖氨酸的乙酰化

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蛋白翻译后修饰在细胞信号转导、蛋白稳定性调控、蛋白识别与相互作用以及空间定位等发挥着重要作用，其中的赖氨酸乙酰化修饰是报道的最为广泛的修饰之一。深入认识蛋白乙酰化修饰的机制以及乙酰化修饰对蛋白功能的调控机制对相关药物开发和设计至关重要。近日， 新加坡国立大学 的 Yao Shao Qin 教授团队联合 暨南大学 药学院 张志民 团队在 J. Am. Chem. Soc. 上发表研究论文， 首次在哺乳动物细胞中利用小分子对激酶催化中心的赖氨酸实现了选择性乙酰化修饰 ，为激酶的生物学研究和靶向药物的开发提供了一个新的化学工具。 赖氨酸乙酰化状态失调与心血管疾病、癌症和神经性疾病等均存在密切的联系。生物体中的赖氨酸乙酰化稳态由众多赖氨酸乙酰化酶（KACs）和去乙酰化酶（KDACs）精确调控。在哺乳动物细胞中对蛋白进行选择性修饰的化 ………………………………