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IND报告:FXR激动剂市场再添明日之星—LJN452(Tropifiexor)

MedMedGroup  · 公众号  · 医学  · 2018-06-16 21:30

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化药讯息 新浪医药专栏作者 | 关注最新化学药的研发进展,先导化合物及其优化的报导,分享讨论化学药的最优合成路线,分享最具投资价值的医药讯息! ◆     ◆     ◆ 申请成为专栏作者,或原创投稿 请联系:editor@mail.med.sina.com IND简介 △   法尼醇受体激动剂 LJN452(Tropifiexor) 早在2000年, 葛兰素史克 通过对容量为9000的化合物库进行高通量筛选,得到一个芳基取代异恶唑化合物,具有法尼醇受体 (FXR) 全激动作用。受到这一发现的启发, 诺华 也跟进了此项研究,经过不断的优化和筛选,得到一个较为理想的化合物——LJN452! 早期的细胞实验和动物实验显示,该化合物具有很高的活性以及选择性。2016年,诺华发布了 LJN452的首次临床数据,结果喜人 。总共有95名受试者参加了这项研究,并接受至少一次剂量的LJN452或匹配的安慰剂LJN452,其药 ………………………………

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