可抗32种耐药突变，FDA批准抗癌小分子疗法

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▎药明 康德内容团队编辑 Azurity Pharmaceuticals日前宣布，美国FDA已批准Danziten（nilotinib）用于治疗新确诊的费城染色体阳性慢性髓系白血病（Ph+ CML）慢性期（CP）成年患者，以及对包括伊马替尼（imatinib）在内的既往疗法有耐药或不耐受的慢性期和急性期（AP）成年患者。 根据新闻稿，这是FDA批准的首个无需用餐限制的nilotinib药物。 Nilotinib是一款BCR-ABL激酶抑制剂，该药物能与ABL蛋白激酶域的非活性构象结合并稳定其构象。 体外实验中，nilotinib可抑制BCR-ABL介导的小鼠白血病细胞系和Ph+ CML患者衍生的人类细胞系的增殖。 在测试的33种BCR-ABL激酶突变中，nilotinib对32种 伊马替尼耐药性 突变仍具有活性。 过去试验显示，nilotinib对新确诊的Ph+CML-CP和耐药性或不耐受Ph+CML-CP和CML-AP成人有效。然而，在此之前的获批疗法的生物利用度不稳定，尤其是在与食物一起 ………………………………