攻克多年难题！顶刊JACS报道麻省理工化学大牛Buchwald实现挑战性五元杂环碳氮偶联

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C-N键的构建是药物化学和合成化学中最经典的反应类型之一了，正因为它们的重要性， 因此，它们的合成聚焦了全世界化学家们的研究。 常用的构建方法有还原胺化，取代反应，偶联反应等等。今天聊一聊钯催化的碳氮偶联反应，相信很多资深chemist都做过钯催化的 Buchwald–Hartwig偶联反应，前一段时间，我们给大家介绍了 Buchwald类型的催化剂，不知不觉都已经到第六代了。不知道大家有没有注意到，在实际工作中，钯催化的碳氮偶联反应主要集中于六元苯环和六元芳杂环类底物，五元杂环虽然也有涉及，但是种类有限，很多时候局限在单原子五元杂环和2-卤代-2，3-唑类五元杂环等优势底物和相对酸性的亲核试剂如芳胺和苯甲酰胺的反应。这不是说五元杂环大家关注的不多，而是五元卤代杂环参与的碳氮偶联反应有着诸多的挑战性和困难，比如：（ ………………………………