环肽药物新纪元

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侃侃往期盘点了很多环肽的发现技术和上市药物、环肽的应用前景、环肽药物发现过程、环肽药物的理化性质空间和改善策略、相关技术平台竞争布局。 结合近期 Expert Opinion on Drug Discovery 一篇论述，本期再做一次回顾，并在文末附上以往的相关话题的分析连接。 01      环肽的机会      环肽是一类成熟的药物，与传统的小分子相比，它能够结合更广泛的蛋白质靶点，同时也能够口服和渗透细胞。 从历史来看， 环肽药物几乎完全是通过天然产物挖掘方法发现的 ；然而，在过去的二十年里，已经看到了展示筛选方法的发展，能够快速识靶标新的（即非天然产物衍生的）环肽配体。 从药物实体上来看， 小分子药物在很大程度上仅限于靶向具有适当结合袋的疾病相关蛋白 ，据估计含有这种结合袋的蛋白质比例约为15%。 对剩余的约85%的蛋白质（所谓 ………………………………