主要观点总结
本文主要介绍了PROTAC技术,一种创新的小分子药物形式。该技术通过诱导目标蛋白降解,具有打开“宝藏”大门的潜力。文章讨论了PROTAC技术的历史、现状和未来,包括其与传统药物的差异、当前的研究进展、存在的问题和挑战,以及国内外药企的布局和进展。文章还提到了PROTAC技术对于不可成药靶点的潜力以及国内药企的追赶和可能的机会。
关键观点总结
关键观点1: PROTAC是一种创新的小分子药物形式,具有打开“宝藏”大门的潜力。
PROTAC平台具备无穷潜力,但尚缺一把“钥匙”去打开宝藏的大门。它通过直接降解靶蛋白,完全消除其功能,解决了传统小分子抑制剂中常见的因靶蛋白的代偿性增加或突变产生耐药性的问题。
关键观点2: PROTAC技术在国内外均受到广泛关注,药企纷纷布局。
国内外药企都在急忙寻找那个能够打开宝藏的“钥匙”。罗氏、辉瑞、拜耳、默沙东、GSK、诺华等MNC的入局,使得PROTAC技术的潜力逐渐被业界认可。国内的高瓴资本、红杉资本等也参与了PROTAC技术相关公司的融资。
关键观点3: 国内药企在PROTAC领域的布局与跟进。
国内药企正在积极跟进PROTAC技术的研发,且已有多款药物进入临床阶段。政策层面也将PROTAC技术纳入发展规划,国内目前专注于PROTAC药物开发的初创公司超过30家。
文章预览
本文系基于公开资料撰写,仅作为信息交流之用,不构成任何投资建议 颠覆,通常源于对现状的不满和对改变的渴望。 据相关文献统计,目前已发现与疾病相关的蛋白质约有3000种,但其中约25%不适合作为药物靶点,约62%因为缺乏所谓的可成药深沟和活性口袋来占据小分子,被称为“不可成药”靶点,只有约13%约400种靶点蛋白被定性为可研发出药物的有效靶点。 从以上数据中不难发现,在与疾病斗争的事业上,人类仅完成冰山一角,依然存在大量的未满足需求,而且这些需求是无法利用已证实的技术去实现的。 为了进一步完成战胜疾病的夙愿,耶鲁大学教授Craig Crews等人在2001年提出了一种蛋白降解靶向联合体的概念,隶属于蛋白降解剂,并在论文中首次以“PROTAC”命名。为了验证这一概念,他们合成了一种名为PROTAC-1的嵌合化合物,这也是首个PRO
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