【生命科学】白晨课题组JACS：利用计算模拟揭示离子通道蛋白甘氨酸受体激活机制

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甘氨酸受体（glycine receptor, GlyR）属于五聚体配体门控离子通道家族，是一种位于中枢神经系统中重要的氯离子通道型蛋白，通过甘氨酸传导神经信号。GlyR功能异常会导致癫痫、慢性疼痛和过度惊骇等疾病。研究表明GlyR可以抑制脊髓背角中的疼痛信号，有望作为新靶点治疗慢性疼痛，解决当前镇痛药 (如阿片类药物) 效果有限且成瘾性高的缺点。然而，由于GlyR的激活过程十分复杂，目前对其激活机制的了解尚显不足，这在很大程度上限制了当前对其功能认知和药物设计的进展。 近期， 白晨 课题组 利用计算模拟揭示了GlyR由于不同数量甘氨酸分子结合导致不同激活/脱敏行为的机理，探究氯离子胞外传导通道选择性的原因，预测并成功验证了重要突变位点。 该研究不仅帮助深入理解可用于缓解慢性疼痛的潜在治疗靶点GlyR的激活机制，为GlyR相关疾病 ………………………………