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侃言 核酸编码化合物库筛选技术(DEL) 经过三十多年的发展,不断地融入新的技术革新,其应用的潜力、和在药物发现中的价值仍在持续增值! 基于片段的药物发现(FBDD) 是靶标药物发现不可或缺的一部分,然而,经过多年的发展,仍然有些限制。而这部分限制刚好可以通过DEL技术弥补、加强,同时也拓宽了DEL的应用和可及的化学空间。 近期, 重庆大学药学院李亦舟教授 及其团队在 Expert Opinion on Drug Discovery 上发表了重要综述,总结了当前DEL+FBDD技术在药物发现,尤其是具有挑战性治疗靶点的配体发现方面的应用。 全文详述了DEL+FBDD整合后的工作流程、解决的关键问题、并分享了从头设计Hit发现以及全配体发现的应用案例 ,亮点如下: DEL+FBDD技术整合; 编码自组装化合物库(ESAC)促进化学片段发现; 可逆与动态组装的动态DELs,和PNA/DNA导向的
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