大环肽药物开发进展

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大环肽在药物模态中的特殊性 虽然听上去没有那么“先进疗法”，但全世界目前使用的药物中近 90% 都是小分子药物，通常以口服的形式服用。不可否认的是，小分子药物在医药模态中发挥中不可替代的作用。 但对于小分子来说，以其微介之身躯，影响蛋白质 - 蛋白质相互作用的大表面，有些壮士断腕的悲壮感，为了靶向蛋白质 - 蛋白质作用而介导的疾病，科学家们大多求助于大分子生物疗法， 例如单抗，通过输注或注射给药。 小分子给药便利，却难以影响大界面的配体 - 受体作用，大分子手眼通天，但价格昂贵，而且给药受到很大局限。如何鱼与熊掌兼得，多肽挺身而出。 多肽，尤其是大环肽，可视为小分子与蛋白质之间的中间模态。它在各方面的平衡把握，使得大环肽成为了一股重要的药物模态，有些上得厅堂，下得厨房的八面玲珑。 大 ………………………………