SEM保护基替代品，用它5分钟高效脱保护

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有机合成中有一个词不得不提，那就是保护基。药物研发中往往会涉及到各种各样的杂环，由于有些杂环含有活泼氮氢，这个时候为了不影响后续的反应，往往需要保护，SEM保护基往往是第一选择。脱除SEM保护基的方法有很多，最常用的当属三氟乙酸和四丁基氟化铵这两种方法了，然而相信大家都知道，很多时候在脱保护过程中它不是一蹴而就，直接得到产物，而是往往生成半缩醛的中间态，需要额外添加氨水，或乙二胺等试剂游离出最终产物。这两步反应往往耗时较长的时间，相对繁琐。 今天小编想和大家分享一篇JACS（J. Am. Chem. Soc.2017, 139, 9271−9280），该篇文献给我们带来了不一样的杂环氮保护基CH2OTBS，该保护两步连做高产率得到杂环氮CH2OTBS保护的中间体3。后续脱保护使用TBAF/乙二胺组合，在零度下反应只需要5分钟，产率基本上是定量的， ………………………………