Chem. Sci. | 一种副作用最小的酶反应双锁氨萘非特前药来治疗胶质母细胞瘤

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大家好，今天向大家分享一篇发表在Chemical Science上的论文，题目为“An enzyme-responsive double-locked amonafide prodrug for the treatment of glioblastoma with minimal side effects”, 通讯作者是来自南京师范大学的钱勇教授和罗祥杰老师，以及英国巴斯大学化学系的Tony D. James教授。他们共同致力于荧光成像与疾病诊疗等方面的研究。 胶质母细胞瘤（GBM）是一种起源于大脑或脊髓的侵袭性肿瘤，其特点是肿瘤恶性程度高、生长速度快、侵袭范围广，是最难治愈的癌症之一。小分子抗癌药物氨萘非特（ANF）是一种拓扑异构酶II抑制剂（Topo II）和DNA插入剂，通过抑制Topo II与双链DNA的结合来诱发细胞凋亡，目前已经进入治疗GBM的II期临床试验研究。但是ANF副作用显著，急需设计和合成其前体药物，以改善治疗效果。在本篇文章中，作者利用GBM中异常上调的组蛋白去乙酰化酶（HDAC ………………………………