小分子前药的现状与展望

文章预览

2024年5月， Zachary Fralish等人在 《Nature Reviews Drug Discovery》 发表的 综述文章， 首次利用化学信息学和数据科学方法对目前已批准的前药进行了整体分析，以揭 示前药的开发趋势。 综述中，作者全面描述小分子前药的现状。查阅了（FDA）最近批准的前药之后， 确定了 178 种获得 FDA 批准的前药，约占所有获批小分子药物的 9%。 分析这些前药的各种特征，包括开发理由、适应症、理化性质和生物转化机制，并根据观察到的趋势讨论了前药开发中的挑战和机遇。 引言 前药是活性药物成分（APIs）的分子衍生物，本身几乎没有或根本没有预期的生物活性，但与相应的 APIs 相比，它们表现出有益的特性，包括改善药代动力学或减少副作用。 给药后，前药通过各种酶/或化学过程进行生物转化，生成 API （图 1a）。 图 1：原药结构和用途 作者的数据库收录了178 ………………………………