ACS Catalysis | 酶促C(sp³)−H键胺化：挑战非天然反应性

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英文原题 ： Progress in Enzyme-Catalyzed C(sp 3 )−H Amination 通讯作者 ：何照林、杨立成 作者 ：Wei-Nan Xu, Ya-Dong Gao, Ping Su, Luqi Huang, Zhao-Lin He,* and Li-Cheng Yang* 背景介绍 C(sp 3 )−H胺化是一种强大的胺合成策略，因其原子经济性和多重潜在反应位点而受到关注。酶催化相较于常规过渡金属催化在可快速迭代优化方面具有显著优势，可适应日益精细化的催化生产需要。通过酶促反应实现C(sp 3 )−H胺化并应用于生产一直以来都是合成化学家的美好愿景。然而实现这一愿景是困难的，长期以来都没表现出天然C−H胺化活性的酶可供研究。上世纪七八十年代，研究者使用铁卟啉催化实现了C(sp 3 )−H胺化反应，随后发现同样具有铁卟啉结构的P450酶具备微弱的C(sp 3 )−H胺化活性。三十多年后，该领域迎来转机，F. H. Arnold、R. Fasan、J. F. Hartwig等科研团队对酶的结构进行改造 ………………………………