刘天罡/陶慧/王慧君合作OL｜解析刺糖多孢菌中Spinactins的δ-内酰胺形成和去铁活性

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1 遇见·摘要 近日， Organic Letters 在线发表了上海交通大学 刘天罡 教授团队与武汉大学 陶慧 教授团队、复旦大学附属儿科医院 王慧君 研究员团队的最新研究成果。论文题为 “Deciphering the δ-Lactam Formation and lron-Reducing Activity of Spinactins from  Saccharopolyspora spinosa ” 。该研究从刺糖多孢菌中分离出一系列具有独特 δ- 内酰胺与 1,4- 硫氮杂卓结构的非核糖体肽铁载体 Spinactins A-E （ 1 - 5 ）， 并对其生物合成途径中的关键酶进行了鉴定。研究发现，罕见的 硫酯酶 SncF 能够催化 δ- 内酰胺结构的形成 。在体外活性测试中， Spinactin A 相较于已获 FDA 批准的铁螯合剂去铁酮和去铁胺，表现出更低的细胞毒性和优越的去铁活性，展现出治疗铁超载疾病的潜在应用价值。   图 1  硫酯酶 SncF 催化形成 δ- 内酰胺结构 2 遇见·内容 环化是非核糖体肽（ NRPs ）药物生物合 ………………………………