PROTAC药物开发新方向！创新蛋白降解分子设计发表

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▎药明 康德内容团队编辑 日前，英国邓迪大学（University of Dundee）科学家领衔的研究团队在预印本网站ChemRxiv上发表了他们的最新研究，描述了一种三价蛋白降解嵌合体（PROTAC）分子。与常见的PROTAC分子不同， 这款三价分子能够同时与两种不同的E3泛素连接酶结合，从而在增强靶点蛋白降解的同时，有望克服细胞通过丢失特定E3泛素连接酶表达产生的PROTAC耐药性。 PROTAC分子是新兴的治疗模式，它的一端可以与蛋白靶点结合，而另一端与E3泛素连接酶结合。通过将泛素连接酶和蛋白靶点拉近，泛素连接酶能够在蛋白靶点上打上泛素的“标签”，标记靶点蛋白进入蛋白酶体降解。 已有的大部分PROTAC分子将靶点蛋白与E3泛素连接酶CRBN或VHL连接。 而在这项研究中，邓迪大学Alessio Ciulli教授实验室的科学家设计出一种三价分子， 它不但能够与CRBN结合，还同 ………………………………