南方科技大学贾铁争课题组Nat. Commun.:新颖高效的硫化学合成方法

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近日，南方科技大学化学系副教授贾铁争课题组以 Chan-Lam 偶联反应为主要工具，致力于发展新颖高效的硫化学合成方法，取得两项重要研究进展，相关成果分别发表在学术期刊  Journal of the American Chemical Society  和  Nature Communications  上。 硫亚胺是亚砜的氮杂类似物，在有机合成与生物医药等领域发挥重要作用，已开发出多种硫亚胺小分子抑制剂药物或者农药。然而硫亚胺的合成方法高度依赖于硫醚的氧化亚胺化反应，面临官能团兼容性不佳等问题（图1A）。因此，开发具有普适性的硫亚胺合成策略仍然具有挑战性。 课题组采用化学稳定且易合成的次磺酰胺（R1-S-NH-R2）为原料，通过在氮原子中引入羰基导向基团，可与 Cu(II) 催化剂形成能量更低、作用力更强的五元环过渡态，从而促进次磺酰胺的S-芳基化，最终获得硫亚胺产物，同时克服了传统 Chan ………………………………