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欢迎关注凯莱英药闻 近几年,以PROTAC、分子胶为代表的蛋白降解剂为靶向传统上不可成药的蛋白带来了新的机会;然而,这种泛素介导的降解途径主要发生在细胞内,因此基于PROTAC技术的蛋白降解剂目前主要靶向细胞内的靶点。然而,除了胞内蛋白,很多治疗靶点其实属于胞外分泌蛋白和膜相关蛋白,这两类蛋白占人类蛋白质组的40%。 2024上半年,国内外发生的靶向蛋白降解领域投融资事件并不多,值得注意的是,除了以PROTAC、分子胶为主要研究领域的两家企业外;专注于溶酶体靶向嵌合体(LYTAC)相关的两家企业亦于上半年完成相关融资。 PROTAC是异双功能分子,通过劫持泛素-蛋白酶体系统来降解靶蛋白,由三部分即靶蛋白(POI)配体、连接链(Linker)和E3连接酶配体(E3 ligand)组成。分子胶与PROTAC不同的是,对E3泛素连接酶和靶蛋白具有双配体
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