受体酪氨酸激酶：肿瘤靶向治疗备受瞩目的家族

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受体酪氨酸激酶（RTKs）由60多种跨膜蛋白亚型组成，是细胞因子、生长因子、激素和其他信号分子的受体，包括EGFR家族、IGFR家族、TrkR家族、MCSFR家族、INSR家族、NGFR家族、FGFR家族、VEGFR家族、HGFR家族等。 RTKs不仅是多种细胞因子、生长因子的受体，还具有将酪氨酸磷酸化的激酶活性。 正常生理过程中，RTKs的激活机制大致相同：配体（EGF、FGF、PDGF等）结合RTK胞外结构域后，两个RTK分子首先在膜上发生二聚化。二聚化后，RTK蛋白构象发生改变，ATP可以进入其中一个RTK的催化位点，并发挥激酶活性催化另一个RTK磷酸化。然后激活MAPK、PI3K/AKT和JAK/STAT等信号通路，在细胞增殖、存活、迁移和血管生成等功能中发挥重要作用。 RTKs异常激活会破坏细胞生长增殖与死亡之间的平衡，最终导致恶性肿瘤的发生、发展或转移，从而引发乳腺癌、肺癌和结直肠癌等 ………………………………