余金权课题组Science：环烷基羧酸的对映选择性远程亚甲基C-H（杂）芳基化反应

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过渡金属催化的对映选择性C-H活化反应是一种强大且通用的分子不对称合成策略。手性双官能团单N保护氨基酸（MPAA）类配体的发现以及随后几代相关手性配体的发展，使得通过选择性活化其中一个甲基来实现偕二甲基的去对称化成为可能。除了含环丙基和环丁基的底物（由于其C-H键的s特征增加而更具活性）以外，对映选择性实现亚甲基C-H活化的方法仍然仅局限于含有导向基团的底物。此外，这些方法仅限于在距离导向原子最多三个键的地方产生立体中心（Fig. 1A）。与分子内对映选择性γ-金属-氧和乃春插入反应的进展相比，简单易得的游离脂肪酸的γ-和δ-亚甲基C-H键对映选择性远端金属化还尚未实现。考虑到大多数具有生物活性的天然产物和药物分子均含有碳环（其会有利于限制构象灵活性，从而提高ADME的性能，如口服生物利用度），使用环烷 ………………………………