口服PCSK9小分子AZD0780：MK0616遭逢劲敌，阿斯利康胜算几何？

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MK-0616：首个口服PCSK9“小分子”抑制剂 近期DrugHunter上的投票上，MK-0616成为了众望所归的2023年度小分子（虽然已经不小了）。MK-0616是 首个口服PCSK9抑制剂、首个具有临床疗效的mRNA展示衍生大环肽。 当然使得 MK-0616众所周知的是默沙东在ACC.23上公开的其出色的二期临床数据。 与 安慰剂相比，患有AS CVD风险的高胆固醇血症受试者接受8周MK-0616的治疗后，4个剂量组（6/12/18/30mg）的LDL-C降低幅度在41.2%-60.9%，总体耐受性良好。 LDL-C降幅与已上市的四款PCSK9抑制剂类似： 安进的依洛尤单抗为55%，再生元/赛诺菲的阿利西尤单抗为58%，诺华siRNA疗法Inclisiran为50%-52%，信达生物的托莱西单抗降低为56%-65%。 那么，除了MK-0616外，是否还有其他有竞争潜力的PCSK9小分子药物呢？ AZD0780：AstraZeneca未来重磅产品 在JPM 2024上，阿斯利康指出了在CVRM（生物制药领域）这个高潜 ………………………………