【医学】Small Science：用于治疗废用性骨质疏松的新型高效小分子Piezo1激动剂

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废用性骨质疏松（ Disuse Osteoporosis, DOP ）是一类由于局部或全身运动能力受限，或应力缺失引起的，以骨组织微结构损坏和骨量丢失为特征的骨病。它是目前老龄化卧床病人的常见疾病，也是阻碍空间站航天员长期工作的危害性疾病之一。目前缺乏 DOP 的精准防治策略，是亟待解决的重大需求问题。开发治疗效果好、毒副作用小、价格低廉的 DOP 药物有重要的意义。 Piezo1 是机械门控钙离子通道，是在间充质干细胞（ MSCs ），成骨细胞（ Osteoblasts ）和骨细胞（ Osteocytes ）上广泛表达的重要的机械应力感受装置。其在应力刺激条件下激活开放形成的钙离子内流可介导上述细胞的应力响应过程，促进成骨分化，进而在维持与调控骨稳态、促进骨组织重塑中起到至关重要的作用。因此针对 Piezo1 的高效靶向激活有望成为精准治疗 DOP 的新策略。目前小分子 Pi ………………………………