文章预览
▎药明康德内容团队报道 10月14日，湃隆生物（Apeiron Therapeutics）宣布该公司研发的 二代MTA协同PRMT5抑制剂 GTA182的临床试验申请（IND）已经获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，拟开发用于治疗 MTAP缺失的实体瘤 。 蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5） 抑制剂是一类新兴的抗肿瘤药物，也被认为是继 PARP抑制剂 之后 下 一波 有希望 的 “合成致死”疗法之一，它 可与 MTAP 基因突变构成“合成致死”搭档。 MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）与抑癌基因 CDKN2A 在10%~15%的各类肿瘤患者中共同缺失。 GTA182是湃隆生物通过其人工智能指导药物发现平台自主研发的小分子化合物，在临床前研究中，湃隆生物证明了GTA182是 一种高效且高选择性的PRMT5抑制剂，对 MTAP 缺失肿瘤细胞株具有超过100倍的选择性 。重要的是，GTA182 具有透脑性 ，并在体内临床前模型中显示出对肿
………………………………
