主要观点总结
本文报道了湃隆生物研发的二代PRMT5抑制剂GTA182的临床试验申请获得中国国家药品监督管理局批准的消息。该药物拟用于治疗MTAP缺失的实体瘤，并在临床前研究中显示出对肿瘤生长的抑制和缩小作用。GTA182的1期临床试验的主要目标是评估其安全性和耐受性，并确定最佳治疗剂量。
关键观点总结
关键观点1: GTA182是湃隆生物自主研发的二代PRMT5抑制剂
湃隆生物通过其人工智能指导药物发现平台研发了GTA182，它是一种高效且高选择性的PRMT5抑制剂，对MTAP缺失肿瘤细胞株具有超过100倍的选择性。
关键观点2: GTA182具有透脑性并在临床前模型中显示出抑制肿瘤生长的作用
在体内的临床前模型中，GTA182能够抑制和缩小肿瘤，包括胶质母细胞瘤以及多种MTAP缺失的非中枢神经系统癌症模型。
关键观点3: GTA182的1期临床试验的目标和计划
GTA182的1期临床试验为开放标签、多中心研究，分为剂量递增和剂量扩展两个阶段。研究的主要目标是评估GTA182的安全性和耐受性，并确定其最佳治疗剂量。计划于2025年向美国FDA提交IND申请，以推动全球开发计划。
关键观点4: NMPA批准GTA182的IND申请是湃隆生物的重要里程碑
湃隆生物联合创始人兼高级副总裁Fred Aswad博士表示，NMPA批准GTA182的IND申请是湃隆生物的一个重要里程碑，GTA182代表了针对MTAP缺失肿瘤的重大研究进展。
文章预览
▎药明康德内容团队报道 10月14日，湃隆生物（Apeiron Therapeutics）宣布该公司研发的 二代MTA协同PRMT5抑制剂 GTA182的临床试验申请（IND）已经获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，拟开发用于治疗 MTAP缺失的实体瘤 。 蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5） 抑制剂是一类新兴的抗肿瘤药物，也被认为是继 PARP抑制剂 之后 下 一波 有希望 的 “合成致死”疗法之一，它 可与 MTAP 基因突变构成“合成致死”搭档。 MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）与抑癌基因 CDKN2A 在10%~15%的各类肿瘤患者中共同缺失。 GTA182是湃隆生物通过其人工智能指导药物发现平台自主研发的小分子化合物，在临床前研究中，湃隆生物证明了GTA182是 一种高效且高选择性的PRMT5抑制剂，对 MTAP 缺失肿瘤细胞株具有超过100倍的选择性 。重要的是，GTA182 具有透脑性 ，并在体内临床前模型中显示出对肿
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