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欢迎关注凯莱英药闻 今日,君实生物开发的WJ47156片(项目代号“JS125”)的临床试验申请(IND)获得国家药监局药品审评中心(CDE)受理。 JS125是一款靶向组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,由公司与微境生物合作开发 ,拟用于恶性肿瘤的治疗。 关于WJ47156 JS125可选择性对HDAC1、HDAC2、HDAC3产生抑制,并通过诱导细胞周期阻滞、抑制血管生成、调节免疫反应和促进癌症细胞衰老凋亡等来发挥抑制肿瘤作用,达到肿瘤治疗目的。 根据细胞定位、功能和序列同源性,HDACs被分为四类:I类(HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC8);II类,进一步分为IIa类(HDAC4、HDAC5、7和9)以及包含HDAC6和10的IIb类;Ⅲ类(NAD依赖的蛋白去乙酰化酶sirtuin1-7) 以及IV 类(HDAC11)。 HDACs抑制剂是一种表观遗传调控剂,可通过对特定区域染色质重塑来实现其靶向抗肿瘤作用。HDAC 过度表达或活性异
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