JACS：哥本哈根大学探索基于RaPID系统的N-末端“迷你型大环肽”α-螺旋抑制剂的发现

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侃言 α-螺旋肽 ，与蛋白质靶标之间的相互作用，是一个非常热门的药物研发热点；也因其α-螺旋多转折，使其与靶标相互作用界面较大，为抑制剂的开发带来了巨大的挑战。 大环肽在稳定螺旋修饰方面表现亮眼，为α-螺旋肽抑制剂的开发带来了一种希望。 近日， JACS 报道了 哥本哈根大学 基于mRNA展示的随机非标准多肽集成发现( RaPID )系统，通过筛选亿万级环肽文库，发现了非常有潜力的 N- 末端“迷你型”硫醚大环化修饰的多肽 ，用于抑制α-螺旋结合蛋白Mcl-1与天然配体的相互作用。 文章于2024年8月25日在线，开源。文末 “阅读原文” 可直达英文原文。 1 α-螺旋结合蛋白与α-螺旋肽  蛋白质-蛋白质相互作用（PPI） 对于细胞功能至关重要。比如，人类细胞中一种常见的 内在无序区域或蛋白 （IDPs）与折叠结构域的结合。当结合发生后，IDP可以折 ………………………………