【有机】复旦大学张俊良、杨俊锋团队JACS：铜催化亚磺酰亚胺不对称芳基化构建手性亚磺酰胺

文章预览

硫手性中心化合物广泛存在于天然产物及药物分子中，是一类极其重要的分子结构。因硫原子的价态多变，分子骨架多样复杂，如何快速高效地构建四价及六价硫手性中心化合物始终是有机合成领域的热点及难点。在形成的四价硫立体中心的结构中，手性亚砜、亚磺酸酯和亚磺酰胺近来备受关注，尤其是手性亚磺酰胺。例如，亚磺酰胺已被用作手性配体及催化剂（ J. Am. Chem. Soc . 2007 , 129 , 15110-15111; J. Am. Chem. Soc. 2009 , 131 , 8754-8755; J. Am. Chem. Soc . 2012 , 134 , 9058-9061; J. Am. Chem. So c. 2014 , 136 , 8520-8523），还可用于合成多种潜在的药物前体（ Tetrahedron 1993 , 49 , 1133-1150; J. Org. Chem. 1995 , 60 , 5157-5169; J. Nat. Prod . 2018 , 81 , 423-446）等。然而手性亚磺酰胺的合成策略仍以手性辅基诱导为主，该策略不可避免地出现合成步骤长、官能团兼容性差等缺点（ ………………………………