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刘杨斌、冯小明团队JACS:双金属串联催化烯丙基化/亲核烷基化反应—实现Trigolute B和D立体发散性全合成

X-MOL资讯  · 公众号  ·  · 2025-02-22 08:09
    

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手性生物活性分子的绝对构型和相对构型往往与其生物学性质密切相关,发展出高效简便的方法制备其所有可能的立体异构体具有重要研究意义。3,3’-双取代吲哚酮骨架存在于许多生物活性天然产物和药物分子中(图1a),其对映选择性和非对映选择性合成引起了化学家们的广泛关注。因此,开发一种高效、立体发散性的合成方法构筑3,3’-双取代吲哚酮结构单元具有重要的科学和应用价值。尽管利用协同双催化策略实现3,3’-双取代吲哚酮立体发散性合成已经取得了一些进展(图1b),但现有的策略仍存在一些局限性:1)现有的方法通常局限于特定的底物范围(如C3’-烷基),难以实现C3’-芳基-3,3’-双取代吲哚酮任一立体异构体的发散性合成,限制了其在药物开发和天然产物合成的广泛应用;2)在协同催化过程中,有时两种手性催化剂之间可能 ………………………………

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