阿斯利康揭示口服PROTACs设计指南，里宾斯基五规则等再添“强力盟友”

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来源：药渡 撰文： balabala      编辑：维他命 药物发现是一个复杂而精细的科学过程，它要求我们在设计候选药物时遵循一系列的指导原则。一些经典的规律总结，例如Lipinski的“五规则”（Ro5）、Veber的“二规则”等，在新药研发的指导上扮演了至关重要的角色。然而，随着对超出Ro5规则（bRo5）化学空间的探索，我们认识到需要超越传统的Ro5界限，以发现具有新颖作用机制的药物。 在这里我们 基于最新口服PROTACs设计指导原则研究进展，详细总结了一系列药物设计的指导原则 ，希望可以为药物研发提供科学基础和方向指引。 1 Lipinski “五规则” 在20世纪90年代，制药行业积累了大量的药物研发数据，这为分析和识别影响药物口服吸收的关键因素提供了基础，Lipinski和他的同事们分析了大量已上市的口服药物，寻找它们在物理化学性质上的共同点 ………………………………