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关键 词 LY3540378;心力衰竭;新疗法 近日,礼来得1类新药「LY3540378注射液」在国内递交的临床试验申请获CDE受理。LY3540378(Volenrelaxin)是礼来研发的一款长效合成松弛素类似物,作为松弛素家族肽受体1(RXFP1)激动剂发挥作用,被开发用于治疗慢性心力衰竭,目前处于II期临床试验阶段。 松弛素是一种多效性激素,最初是Frederick Hisaw于1926年在研究妊娠动物骨盆韧带变化时发现。除在怀孕期间介导全身血流动力学和肾脏适应性变化,松弛素还被证明在肝脏、肾脏、心脏、大脑等组织器官中参与复杂多样的病理生理调节。 松弛素家族肽受体1(RXFP1)是松弛素-2的受体,松弛素-2对RXFP1的激活会导致多种细胞效应,包括血管扩张、血管生成、抗炎反应以及通过胶原降解重塑细胞外基质。RXFP1被认为是心血管和纤维化疾病药物研发的潜力靶点。 目前,全球
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