J. Am. Chem. Soc. | 通过生物偶联反应开发抗体前药

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大家好，今天分享一篇发表在 JACS 的文章： Site-Specific Antibody Prodrugs via S-Arylation: a Bioconjugation Approach Toward Masked Tyrosine Analogues.  文章的通讯作者是 MIT 的 Stephen L. Buchwald 教授与 Bradley L. Pentelute 教授，以及百时美施贵宝公司的Z hang Yong 研究员， Buchwald 教授主要研究方向包括生物偶联等领域， Bradley L. Pentelute 教授主要研究方向是对蛋白质进行修饰以及开发抗体药物。 抗体药物作为治疗各类疾病如癌症等方面起到了非常重要的作用，为了降低抗体药物的脱靶效应，目前已经有抗体前药被开发来靶向疾病组织进行治疗，其主要原理是利用疾病组织中表达上调的蛋白酶，来空间特异性地激活原本被掩蔽的抗体前药，从而实现靶向的目的。 目前已有的对抗体进行掩蔽的方法均是通过重组表达的策略在抗体的N端添加可以被切割的掩蔽蛋白，从而构建抗体前药 ………………………………