ADC药物开发的关键：有效载荷多样化

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抗体-药物偶联物(ADC) 是一类快速发展的靶向生物治疗药物，目前将单克隆抗体的选择性与由细胞毒性药物组成的有效载荷的效力相结合。多年来，微管靶向和DNA嵌入剂( DNA-intercalating agents)一直是 ADC 发展的前沿。Trastuzumab deruxtecan (Enhertu®)和 Sacituzumab govitecan (Trodelvy®) 是两种基于 拓扑异构酶1抑制剂 的ADC，最近获得批准和临床成功，显示了将非常规有效载荷与不同作用机制结合的潜力 。 在ADC领域的未来发展中 ， 有效载荷多样化预计将发挥关键作用，越来越多的临床前和临床阶段非常规有效载荷共轭ADC表明了这一点。    01    FDA批准抗癌ADC ADC根据其有效载荷的性质进行识别: 微管干扰剂Microtubule-disrupting agents; DNA靶向药物DNA-targeting agents: 卡利奇霉素Calicheamicin，吡咯洛苯二氮卓pyrrolobenzodiazepine (PBD)，拓扑异构酶1 (TOPO 1)抑制剂 topoisomerase 1 (TOPO 1) inhib ………………………………