抗体偶联药物治疗指数的讨论

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 关注小药说药，一起成长！ 抗体药物偶联物（ ADC ）疗法近几十年来发展迅速，目前全球已有14种产品获得批准，140多种ADC正在临床试验中。到2030年，ADC市场将达到150亿美元以上。ADC的基本原理：通过将单克隆抗体的特异性与有效小分子药物的细胞毒性相结合，ADC可以精确地向肿瘤输送毒素。 在开发具有各种有效载荷、连接子和偶联方法的第一代ADC时，人们已经总结了一些关键的经验教训： ADC通常被认为可以拓宽其有效载荷的治疗指数（ TI ），但临床数据表明，有效载荷和偶联药物的最大耐受剂量（ MTD ）（ 当剂量标准化后 ）相当。 ADC的MTD通常是由有效载荷介导的脱靶、非肿瘤毒性决定的，对于每种连接子-有效载荷类型都有其独特性。 在临床上，当选择在正常组织上低中表达水平的靶点时，ADC的靶向毒性可能会成为剂量限制性的，如TROP2、Ep ………………………………