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张新刚团队:一种新型催化二氟甲基化反应

化学谷  · 公众号  ·  · 2024-06-23 11:49

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  二氟甲基(CF2H)因其独特的理化性质(CF2H是羟基和巯基的生物电子等排体,也是亲脂性的氢键给体),在药物研发中具有重要应用,近年来引起了合成化学家和药物学家的广泛关注。   近日,张新刚团队以廉价易得的BrCF2CO2K为二氟卡宾源,NaBH3CN为氢源,发展了一种新型催化二氟甲基化反应,代表了一种二甲基化新模式。该反应能以高区域选择性和立体选择性高效实现各种烯丙基和炔丙基亲电试剂的二氟甲基化,并具有良好的官能团兼容性。支链或直链的炔丙基亲电试剂可以区域选择性地得到二氟甲基化的联烯产物,从而为合成高价值的含氟分子提供了一条快捷高效的途径。 参考资料:Copper Difluorocarbene Enables Catalytic Difluoromethylation. J. Am. Chem. Soc., 2024, DOI: 10.1021/jacs.4c04949 免责声明:文章描述过程、图片都来源于网络,此文章旨在倡导学术交流 ………………………………

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